Mechanické operace s tuhou fází

Proč je zakázané kopírování? 💾 Stáhnout materiálVIP členstvíNahlásit chybu

chemie-léčiv

 

Otázka: Mechanické operace s tuhou fází

Předmět: Chemie léčiv

Přidal(a): Anet D.

 

 

Rozdrobňování, stupeň rozmělnění, parametry sypkých materiálů

  • Zmenšování velikosti částic
  • Zahrnuje drcení a mletí, vzrůstá účinný povrch, aplikace suchou i mokrou cestou
  • Volba metody rozmělňování podle materiálu:
    • 1) Tažné materiály
      • Výrazná plastická deformace
      • Snižování velikosti částic
        • Řezání
        • Strouhání
    • 2) Křehké materiály
      • Snižování velikostí částic
        • Drtiče
        • Mlýny

 

Mechanismy rozdrobňování

  • Třením, roztíráním (síly působí soustavně a současně shora a z boku)
  • Rozmačkáváním, tlakem (síla působí z jedné strany trvale)
  • Nárazem,úderem (síla působí z jedné strany krátce ale opakovaně)
  • Štípáním, řezáním, sekáním, střihem (síla působí na ostré pracovní plochy)

 

Rozmělňování

  • drcení
  • mletí

 

Podle stupně rozdrobení

  • hrubý prášek
  • středně jemný prášek
  • jemný prášek
  • velmi jemný prášek

 

Parametry sypkých materiálů

  • 1) granulometrické složení (zrnitost)
  • 2) střední prosevný průměr ds
  • 3) stupeň zdrobnění Si
  • 4) specifický povrch a
  • 5) sypnou (objemovou) hustotu ρV
  • 6) hustotu (kompaktního materiálu bez mezer) ρs
  • 7) mezerovitost ε0
  • 8) účinnost mletí η
  • 9) sypný úhel α.

 

Mísení sypkých materiálů

  • předpoklad dokonalého smísení jsou stejně velké částice
  • a) konvekční mísení, b) střihové (smykové) mísení, c) difúzní (disperzní) mísení
  • a) mísiče sypkých hmot, b) mísiče s posuvem hmot

 

Síťová analýza a její vyhodnocení

  • Provádí se na zkušené sadě sít, která je normovaná
  • Osíváme za mokra

 

Sítování

  • propad
  • zůstatek
  • hodně jemné materiály => prosévání za mokra

 

Vyhodnocení

  • a) procenty
  • b) součtovými křivkami
  • c) histogram
  • d) výpočet průměrné velikosti částic

 

Granulace – postup, pevné lékové formy (druhy)

= Způsob výroby granulátu

  • Granulát = soubor hrubších, tuhých, suchých zrn dostatečně odolných proti mechanickému namáhání
  • Granulátové zrno = soudržný shluk pevných částic
  • Částice = základní stavební jednotka granulátového zrna, dostatečně pevné krystaly, krystalická drť, amorfní mikro nebo makrokrystalické látky
  • Granulovina = směs účinných a pomocných látek vhodná pro zrnění, meziprodukt pro výrobu zrněných prášků

 

Granulace

  • Suchá granulace = vytvoření větších shluků a pak rozmělnění, bez použití rozpouštědla
  • Vlhká granulace = formování pomocí kapalné fáze
  • Fluidní granulace

 

Pomocné látky pro granulaci

  • Plniva – doplňují účinnou látku na zpracovatelné množství a usnadňují zpracování – laktóza, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, uhličitany (Ca, Mg)
  • Pojiva – lepivými vlastnostmi stmelují prachové částice – želatina, škrob a jeho deriváty, syntetické makromolekulární látky
  • Vlhčiva – kapaliny umožňující vznik granulátu – čištěná voda, organická rozpouštědla
  • Rozvolňovadla – umožňují rozpad stmelené hmoty na původní částice – škrob, karboxymethyletherškrobu, syntetické vysokomolekulární látky, koloidní SiO2
  • Kluzné látky – snižují tření při lisování, zlepšují sypnost – mastek, stearany (Ca, Mg)
  • Ostatní – stabilizátory (antioxidancia, baktericidní látky), látky upravující smyslové vjemy (ochucovadla, barviva)

 

Pevné lékové formy

  • Tablety
    • Tuhé, pevné, tvarově určité, výlisk z práškových nebo granulovaných léčiv a pomocných látek
    • Výhoda: přesné dávkování, snadné užívání, dlouhodobá skladatelnost, dobře zvládnutá výroba, dobrá biologická dostupnost léčiva
    • Nevýhoda: děti, staří lidé, opožděný nástup účinku
    • Tabletovací lisy – rotační a výstředníkový lis
    • Výroba modifikovaných tablet:
      • Vícevrstevné tablety
      • Plášťové tablety
    • Hodnocení:
      • Zkouška rozpadavosti a rozpustnosti
      • Průměrná váha
      • Obsah léčiva
      • Mechanická odolnost
  • Kapsle/tobolky
    • Tělíska různého tvaru, objemu a velikosti naplněné jednou dávkou
    • Želatina, glycerol, sorbitol a voda
    • Výhody: rychlé uvolnění léčivých látek, snadné polykání, estetický vzhled
    • Dělení:
      • Tvrdé želatinové (tobolky)
        • Prášky, zrněné prášky, mikroformy, tablety
      • Měkké želatinové
        • Viskózní kapalné léčivé látky nebo jejich roztoky v oleji, polotuhé lipofilní hmoty s obsahem léčivých látek
    • Hodnocení:
      • Stejnoměrnost obsahu
      • Kontrola hmotnosti
      • Zkouška rozpadu
  • Pastilky
  • Čípky
    • Tuhé, tvarově specifické jednodávkové léky, které jsou tvarem, hmotností a konzistencí přizpůsobené k rektálnímu podávání
    • Čípkový základ + léčivo + pomocné látky
    • Výroba:
      • Odlévání do forem
      • Lisováním
    • Hodnocení:
      • Zkouška pevnosti čípků
      • Doba rozpadu
      • Doba deformace hydrofilních čípků
  • Zásypy
    • Léky složené z tuhých, nespojitých, suchých částic léčiv nebo léčiv a pomocných látek různé velikosti
    • Výroba – rozemletí na jemný prášek → homogenizace → sterilizace → sterilizace (ne vždy)
    • Hodnocení:
      • Velikost a tvar částic
      • Sypkost
      • Krycí schopnost
      • Přilnavost
    • Použití – s antibiotiky nebo sulfoamidy, desinfekční, obsahující enzymy, protisvědivé (kafr, mezokain)
  • Lékové mikročástice
    • peletky, nanočástice, liposomy

 

Tablety – druhy, výroba tablet

  • = Tuhé, pevné, tvarově určité, výlisky z práškových nebo granulovaných léčiv a pomocných látek (tabletoviny)
  • Pomocné látky + léčivo = tabletovina
  • Výhoda:
    • Přesné dávkování
    • Snadné užívání
    • Dlouhodobá skladatelnost
    • Dobře zvládnutá výroba
    • Dobrá biologická dostupnost léčiva
    • Umožňují maskovat nepříjemnou chuť a zápach účinných látek
  • Nevýhoda:
    • Problémy s aplikací u dětí, staří lidé
    • Opožděný nástup účinku
  • Pomocné látky při tabletování:
    • Plniva – laktóza, škrob
    • Rozvolňovadla – škrob a jeho deriváty, jedlá soda
    • Pojiva – mikrocelulóza, želatina, škrobový hydrogel
    • Kluzné látky – mastek, stearan, hořečnatý
  • Lisování závisí na:
    • Tvaru krystalů
    • Velikost částic a zrn
    • Pórovitost
    • Teplota tání
    • Vlhkost

 

  • Tabletovací lisy – rotační a výstředníkový lis
  • Adjustace – blistrování, plnění do lahviček

 

Výroba modifikovaných tablet:

  • Vícevrstevné tablety
  • Plášťové tablety

 

Hodnocení:

  • Zkouška rozpadavosti a rozpustnosti
    • Rozpad tablety v předepsané tekutině v předepsané době
    • Metoda míchadlová, košíčková, průtoková
  • Průměrná váha
    • Zjistí se průměrná hmotnost 20 tablet a pak odchylka hmotnosti každé tablety od průměru
  • Obsah léčiva
  • Mechanická odolnost
    • Pevnost v tlaku, zkouška lámavosti, zkouška opotřebení (oděru obsah popela – max. 3%)

 

Druhy tablet

  • Neobalené tablety
  • Obalené tablety
  • Šumivé tablety
  • Tablety pro přípravu roztoků
  • Tablety pro přípravu disperze
  • Perorální tablety dispergovatelné v ústech
  • Tablety s řízeným uvolňováním
  • Enterosolventní tablety
  • Orální tablety
  • Rektální tablety
  • Vaginální tablety


Další podobné materiály na webu: