Biokatalyzátory – maturitní otázka

 

Otázka: Biokatalyzátory

Předmět: Chemie léčiv

Přidal(a): Anet D.

 

 

Charakteristika biokatalyzátorů

Obecně

• Přírodní organické sloučeniny, které řídí a usměrňují chemické děje v organismech
• Ovlivňují metabolismus (řecké METABOLE = přeměna)
• Vznikají v živých organismech, jsou součástí potravy (vitamíny)
• Podle funkce v organismu – enzymy, vitamíny, hormony

 

Enzymy – rozdělení a funkce

• Enzymy jsou molekuly bílkovin, které řídí biochemické reakce
• Zahajují a urychlují tyto procesy v každém živém organizmu, aniž by se přitom samy spotřebovávaly, proto jsou označovány jako biokatalyzátory
• Bez enzymů by neexistoval život.
• Enzymy se skládají z aminokyselin
• Sliny – amylasa – štěpí cukry v ústech – ptyalin – štěpení škrobu
• Žaludek – pepsin – součástí žaludečních šťáv – štěpí bílkoviny
• Slinivka břišní – trypsin – bílkoviny štěpí až na aminokyseliny

 

Skupiny enzymů

• Proteázy
  • pepsin – v žaludku, štěpí bílkoviny na AK
  • trypsin – v žaludku, štěpí bílkoviny na AK
  • chymosin
  • erepsin
• Amylázy
  • ptyalin – v ústech, štěpí škroby na jednodušší cukry
  • amyláza – štěpí škrob na jednodušší cukry
  • sacharáza – štěpí sacharózu na glukózu
  • maltáza
  • laktáza
  • celuláza
  • amyláza
• Lipázy: štěpí energeticky bohaté vazby
  • lipáza – štěpí tuky

 

• Oxidoreduktázy: přenáší vodík nebo elektron
• Transferázy: přenáší skupinu
• Hydrolázy a lipázy: štěpí vazby
• Izomerázy: přesunují atomy nebo skupiny
• proteináza – štěpí bílkoviny
• oxido-reduktázy – katalyzují oxidačně redukční děje

 

Vitamíny – rozdělení a funkce

• Organické sloučeniny, které již v malých koncentracích ovlivňují průběh některých chemických dějů v živém organismu
• Označují se velkými písmeny (A,B,C,D,K a některé další), popř. se od sebe odlišují číselným indexem (B₁,B₂…až B₁₂)
• Živočišný organismus si je nedovede připravit – příjem v potravě
• Přítomnost a vhodná koncentrace vitamínů v těle jsou nezbytné pro správný růst a vývoj každého jedince
• Nepřítomnost některého vitamínu v těle se projevuje vážnými fyziologickými poruchami a onemocněním, které se obecně označuje jako avitaminóza (v našich podmínkách poměrně vzácně)
• Onemocnění z nedostatečného množství vitamínu, tzv. hypovitaminóza (má mírnější průběh než avitaminóza)
• Nadbytečné množství některého vitamínu v těle může způsobit hypervitaminózu
• 13 hlavních vitamínů
• Vitamín D – tvoří se v kůži těla působením slunečního záření
• Užívání vitamínů – doporučení jako prevence nedostatku onemocnění
• Onemocnění – viz tabulky

 

Podle rozpustnosti vitamíny dělíme na dvě skupiny:

• Rozpustné ve vodě – skupina B,C,H
• Rozpustné v tucích A,D,E,K a koenzym Q („vitamín Q“)

 

Vitamíny rozpustné v tucích

• Vstřebávány spolu s tuky ve střevech
• Nedostatek – nevyvážená strava, poruch vstřebávání tuků tenkým střevem
• Ukládají se v játrech (jejich zásobárna)
• Nadměrné dávky – hromadění v těle onemocnění

 

Vitamíny skupiny A

• Axeroftol, retinol – diterpenoid – mořské ryby, vaječný žloutek, mléko
• Provitamín A (Karoteny α, β, γ) – mrkev, rajče, listová zelenina, tykev – ve střevech oxidační a hydrolytické štěpení za vzniku retinolu
• Retinol a jeho estery (retinová kyselina) – šeroslepost, onemocnění kůže a sliznic

 

Kyselina retinová

• Předávkování – únava, nevolnost, bolest hlavy, řídnutí kostí

 

   Vitamíny skupiny D

• D2 – ergokalferol
• D3 – cholekalciferol
• Tuk mořských ryb, kvasnice
• Vznik – vitamín D se tvoří v kůži působením slunečního záření z provitamínu 7-dehydrocholesterolu, derivátu cholesterolu. Fotony UV záření štěpí B jádro 7-dehydrocholesterolu za vzniku cholekalciferolu, tedy vitamínu D3.
• Pro tvorbu steroidních hormonů a správné hospodaření s Ca, P
• Avitaminóza – křivice u dětí, měknutí kostí
• Kožní nemoc (lupénka), zrychlení špatně se hojících ran
• Předávkování – nadměrné močení, nechutenství, zvracení

 

   Vitamíny skupiny E

• Tokoferoly (α-tokoferol = vitamín pro krásu)
• Obilné klíčky, zelenina, rostlinné tuky
• Nedostatek – poruchy reprodukce, poškození svalů, porucha krvetvorby, poruchy nervového a kardiovaskulárního systému
• Působí jako antioxidant

 

   Vitamíny skupiny K

• Deriváty 2-methyl-1,4-naftochinomnu – K1 fylochinon, K2 farnochinon
• V rostlinách a bakteriích plní úlohu přenašeče elektronů v procesu získávání energie (fotosyntéza)
• Ovlivňují krevné srážlivost
• Při poruchách malabsorpce tuků, onemocnění žlučových cest žlučníku, jaterních chorobách, cystické fibróze, celiakiia parazitárních onemocnění trávicího traktu

Celiakie – nesnášenlivost lepku, odlišují se od alergie na lepek – chronické onemocnění sliznice tenkého střeva způsobené nesnášenlivostí lepku (neboli glukenu), což je označení pro směs bílkovin obsaženou v pšenici, žitu, ječmenu a ovsu

 

   Koenzym Q

• Podobná struktura jako vitamín K – derivát 1,-benzochinonu
• Tvoří se a vyskytuje se ve všech tkáních, v játrech, srdci, svalech
• Hospodaření s energií, chrání buňky před působením volných radikálů
• Příznivě ovlivňuje činnost srdce
• Prevence civilizačních chorob a stresu (lepší tělesná a duševní kondice)

 

Vitamíny rozpustné ve vodě (hydrofilní)

• Velmi rychle vylučovány ledvinami z těla
• B₁₂ ukládá se v játrech
• Velmi snadno se znehodnocují vařením (důležitý syrový stav)
• Případné předávkování nemá toxické účinky

 

   Vitamíny skupiny B

• Vitamin B₁, B₂, B₆, B₁₂, biotin, niacin, kyselina listová a pantotenová
• Thiamin – vitamín B₁
  • Vliv na trávicí, oběhový a nervový systém
  • Účastní se přeměny glukózy na energii
  • Podílí se na vedení nervových impulsů
  • Nezbytný pro tvorbu thiamindifosfátu – důležitý koenzym pro přenos aldehydových skupin (podává se ve formě hydrochloridu)
  • Nejbohatším zdrojem – sušené pivovarské kvasnice, celé obilná zrna, neloupaná rýže, rajčata, zelí, brokolice, květák
  • Nejbohatší živočišný zdroj – játra, ledviny, srdce a vepřová svalová tkáň
  • Aplikace: při hypovitaminóze, zánětech nervů, dermatologických obtížích
  • Avitaminóza – beri-beri – až ochrnutí končetin

• Riboflavin – vitamin B₂
  • Ovlivňuje buněčné dýchání, tvorbu krevních elementů a zárodečných buněk
  • Součástí flavinadenindinukleotidu FAD – součástí proteinů
  • Podílí se na metabolismu živin, nezbytných pro správnou funkci některých částí sliznic a kůže, např. sliznice dutiny ústní
  • Nedostatek – bolavé a citlivé ústní koutky, záněty slinic vnitřní části ústní dutiny a jazyka a záněty spojivek
  • Zdroj: droždí a játra, mléko a mléčné produkty, maso, vejce a zelená listnatá zelenina
  • Aplikace: při hypovitaminóze, rekonvalescence po zánětech, dietách, nervových poruchách

• Nikotinamid – vitamín B₃
  • Součástí nikotonamidadenindinukleotidu NAD⁺, nikotiamidadenindinukleotidfosfátu NADP⁺, FAD – nezbytné pro enzymy – umožňují redoxní děje v buňkách – deriváty pyridinu
  • Hypo a avitaminóza – dermatitida, zánětlivá onemocnění

• Pantothenová kyselina – vitamín B₅
  • Součástí koenzymu A – reakce metabolismu – metabolismus cukrů, tuků, syntéza steroidů a koenzym Q
  • Stejný účinek má i panthenol – v organismu se oxiduje na kyselinu
  • Účastí se energetického využití mastných kyselin
  • Je potřebná pro syntézu sterolů, např. cholesterolu, žlučových kyselin, provitaminu D a některých hormonů
  • Stimuluje okovu kožních buněk, zklidňuje pleť a zabraňuje jejím zánětům a zarudnutí při jejím podráždění, má schopnost hydratovat a regenerovat narušené a poškozené vlasy
  • Kvasnice, celozrnné pečivo, maso, zelenina, vejce, mléko
  • Nedostatek u zvířat: vypadávání a šedivění chlupů
  • Nedostatek u lidí: poruchy kůže, štítné žlázy a pohlavních orgánů
• Pyridoxin – vitamin B₆
  • Pyridinové deriváty – vliv na CNS, krvetvorbu a kvalitu kůže
  • Kvasnice, maso, zelenina
  • Hromadí se v játrech
  • Aplikace: poruchy kůže, degenerativní změny CNS a anémie, akutní otravy alkoholem – forma hydrochloridu
  • Avitaminóza: ospalost, podrážděnost, slabost, nejistá chůze

• Kobalamin – vitamín B₁₂
  • Skupina korinoidů
  • Složitá struktura – 4 – pyrrolová jádra v cyklickém útvaru, centrální atom Co – vazby dusíku (1 kovalentní vazba, 3 koordinační vazby)
  • tvořen střevní mikroflóro
  • Maso (játra, ledviny), vejce, kvasnice
  • Nedostatek: zhoubná chudokrevnost
  • Aplikace: anémie, onemocnění jater a jejich intoxikace, choroby nervového systému

• Kyselina listová – vitamín B₉
  • M (folát)
  • Vliv na regeneraci červených krvinek
  • Účastní se biosyntézy purinových a pyridinových bází
  • Koenzymy při transportu methylových skupin – biosyntézy listové a tetrahydrolistové kyseliny
  • Zelené rostliny, játra, droždí

• Biotin – vitamín H
  • Správná funkce kůže a sliznic
  • Jako koenzym slouží při transportu karboxylové skupiny
  • Játra, ledviny, vaječný žloutek, droždí, mléko
  • Avitaminóza: dermatitida, záněty sliznic

• L-askorbová kyselina – vitamín C
• • Donor vodíku
  • Metabolismus cukrů, mastných kyselin, aminokyselin, bílkovin, minerálních látek
  • Nezbytný pro stavbu pojivové tkáně (kolagenu)
  • Snižuje toxicitu xenobiotik (sloučeniny těžkých kovů, dusičnanů a dusitanů), toxicitu léčiv, potlačuje některé typy rakoviny
  • Ovoce, zelenina
  • Avitaminóza: kurděje (viklání zubů, krvácení, zánět dásní)
  • Hypo – jaterní únava po infekci
  • Terapie aterosklerózy – preparáty Celaskon a Calcium

 

Hormony – rozdělení a funkce

Význam a účinek:

• Hormon pochází z řeckého slova „podnět, impuls“
• Posel informací mezi jednotlivými součástmi organismu
• Chemická látka uvolněná specializovanými buňkami s cílem ovlivnit funkci buněk v jiných částech těla
• Stačí jen velmi malé množství hormonu k předání informace a vyvolání změny v organismu
• U živočichů hormony řídí téměř všechny pochody v těle
• U rostlin účinky hormonů ještě nejsou natolik prozkoumány; ví se ale, že řídí např. směr růstu rostliny

 

Tvorba hormonů (živočichové):

• Specializovanými žlázami, tzv. endokrinními orgány, buňkami např. tukové tkáně, střeva či mozku
• Účinkují:
  • Na delší vzdálenost – tzv. endokrinní účinky (přenášené krví)
  • Lokálně v tkáni (parakrinní účinky)
  • Přímo na vlastní buňku tvořící hormon (účinek autokrinní)

• Lze tedy říci, že souhra různých hormonů řídí správný chod (nejen) lidského těla.

 

Mechanismus účinku hormonů:

• hormon vyvolá žádoucí účinek na cílové buňce (buňka nese specifický receptor – molekulu schopnou hormon navázat) pro tento hormon

 

Představa:

• Hormon je klíč, který musí zapadnout do svého zámku. Dojde-li k tomu, nastartuje se kaskáda dalších změn ve vnitřku buňky – vedoucí k cílovému efektu.

 

Proces přenosu signálu hormonem lze zjednodušit takto:

• Tvorba hormonu specializovanou buňkou
• Skladování a uvolnění hormonu
• Přenos hormonu k cílové buňce
• Rozpoznání hormonu specifickým receptorem
• Vedení a znásobení signálu v buňce
• Degradace hormonu (rozložení, zneškodnění)

 

Endokrinní orgány

Mezi endokrinní orgány patří řada specializovaných tkání i jednotlivých buněk. Mezi nejznámější patří tyto:

• Štítná žláza (porucha vede ke zvýšené či snížené funkci a následně zpomalení či urychlení metabolických pochodů v těle, tvorbě uzlů či nádoru)
• Nadledviny (porucha vede např. ke zvýšenému ochlupení, zvýšenému krevnímu tlaku, snížené koncentraci draslíku v krvi; také k únavě, zvýšené pigmentaci a rozvratu vnitřního prostředí)
• Varlata (porucha vede např. k poruchám erekce, neplodnosti, osteoporóze)
• Vaječníky (porucha vede k menstruačním nepravidelnostem, zvýšenému ochlupení, neplodnosti)
• Podvěsek mozkový – hypofýza (porucha vede nejčastěji k tzv. hyperprolaktinémii, stavu vyvolávající poruchy menstruačního cyklu a neplodnost, při nádoru může vyvolat i závažné komplikace v mozku spolu s výpadky zorného pole a bolestmi hlavy; méně často k neschopnosti koncentrace moči s nutností obrovského denního příjmu tekutin a jiným poruchám); svými hormony ovládá vylučování hormonů ostatních žláz s vnitřní sekrec
• Hypotalamus – řídí činnost hypofýzy, propojuje nervový a endokrinní systém; tvoří hormony antidiuretický hormon (vasopresin, ADH) a oxytocin
  • Řídí tyto funkce:
    • Hlad a příjem potravy
    • Žízeň
    • Sexuální funkce
    • Sekrece působků
    • Řízení funkcí vegetativního nervstva
    • Termoregulace
    • Funkční změny
• Slinivka břišní – Langerhansovy ostrůvky (porucha vede k cukrovce – diabetu 1. typu, již od počátku s nutností léčby insulinem)
• Tuková tkáň – tvoří vlastní hormony regulující příjem a zpracování potravy; také zpracovává a v menší míře tvoří pohlavní hormony (tedy např. obézní ženy mohou mít poruchy menstruačního cyklu, obézní muži mohou mít známky nedostatku mužských pohlavních hormonů)
• Tenké střevo – tvoří hormony přímo regulující příjem a zpracování potravy

 

Působnost hormonů:

• Od narození po celý život
• V určitém období (např. růstový hormon)

Onemocnění: Endokrinní poruchy

 

Podle toho, jaké jsou účinky hormonu produkovaného danou žlázou, rozlišujeme:

• Poruchy hyperfunkční, při kterých jsou účinky hormonu nadměrné (kvůli nadbytečnému množství hormonu, zvýšenému množství nebo citlivosti receptorů)
• Hypofunkční poruchy, při kterých jsou účinky hormonu příliš nízké

 

Dělení hormonů:

• podle vzniku
• podle chemické struktury

 

Hormony odvozené od aminokyselin

• Hormony štítné žlázy – obrázek str. 81 učebnice
  • Thyroxin (syntetická forma levothyroxinu)
  • Trijodthyronin (liothyronin)
• Regulace metabolismu (těžké vývojové poruchy, kretenismus)
• Snížená činnost – únava, slabost, zimomřivost, zvyšování hmotnosti
• Hypothyreóza – nedostatek hormonů – aplikace Euthyroxu (levothyroxin ve formě sodné soli), liothyronin ve formě sodné soli nebo hydrochloridu
• Hyperthyreóza – nadprodukce hormonů – thyreostatika, léčba radiojódem, deriváty thiomočoviny (karbimazol, propylthiouracil)

 

Peptidové hormony

A) Hormony hypofýzy

• regulace růstu, pohlavní a produkční vývoj.
• řídí žlázy s vnitřní sekrecí
• hypofýza sama reguluje množství hormonů v krvi (omezení x zvýšení produkce)
• oxytocin – kontrakce hladkého svalstva (zejména děložní) – vyvolání, urychlení porodu, stimulace laktace
• vasopressi
  • antidiuretický hormon – regulace krevního tlaku (zvýšení),
  • podporuje zpětnou resorpci vody v ledvinách
  • nedostatek – nadměrné vylučování velmi zředěné moči
• somatotropin – růstový hormon
• thyreotropin – řídí činnost štítné žlázy
• gonadotropní hormony – řídí činnost pohlavních žláz

 

B) Hormony příštítných tělísek

• 4 tělíska – regulace hladiny vápníku a fosforu v krvi
• parathormon – zvyšuje hladinu Ca v krvi jeho uvolňováním z kostí, zpětné vstřebávání Ca z moči a ze střev
• kalcitonin – udržuje konstantní hladinu Ca v krvi
• Terapie: lososí kalcitonin (účinnější než lidský) – biotechnologicky metodou rekombinantní DNA nebo synteticky

 

C) Hormony slinivky břišní

• glukagon – zvyšuje hladinu cukru v krvi
• inzulín – snižuje hladinu cukru v krvi, podílí se na syntéze bílkovin, potlačuje hydrolýzu tuků, dnes výroba lidského inzulínu
• Diabetes mellitus (cukrovka I., II., III. (porucha přijmu celé slinivky břišní))

 

Hormony steroidní – nadledvinky (kortikoidy)

• mužské pohlavní hormony (androgeny)
• ženské pohlavní hormony (estrogeny, gestageny)

A) Estrogeny

• ženské pohlavní hormony (vaječníky)
• stimulace vývoje primárních a sekundárních ženských pohlavních znaků
• regulace menstruačního cyklu (s gestageny)
• estradiol
  • esterifikací vznikají látky s prodlouženým a vyšším účinkem
  • preparát Agofoltin
• Agostilben
  • úpravou řetězce estradiolu vznikne diethylstilbestrol
  • vyšší účinky, karcinogenní
  • u mužů způsobuje impotenci, vyvolává transsexuální změny

Využití derivátů diethylstilbestrolu – léčba nádorů (karcinom prostaty)

 

B) Gestageny

• ženské hormony (žluté tělísko, vznikající ve vaječníku z prasklého folikulu po ovulaci)
• Progesteron
  • příprava děložní sliznice pro ovulaci, udržení těhotenství
• Norethisteron (přípravek Monogest) – vzniká obměnou struktury
  • progesteronu – úprava nebo posunutí menstruačního cyklu
• Kombinace s estrogeny – antikoncepční přípravky

 

C) Androgeny

• mužské hormony (varlata) – rozvoj pohlavních znaků, odpovědné za spermatogenezi (tvorba mužských pohlavních buněk – spermií)
• stimulace růstu svalové hmoty (anabolický účinek)
• Antiandrogeny – váží se na receptory androgenů – léčení sexuálních deviací nebo hypersexuality

 

Poruchy nedostatku a nadbytku

Biokatalyzátor	Hypostav	Hyperstav
Vitamín A	šeroslepost rohovatění kůže snížená pohlavní aktivita sklon k zánětům snížení imunity	osteoporóza = řídnutí kostní tkáně v těhotenství rozštěpy Chronická hypervitaminóza – nechuť k jídlu, nauzea, zvracení, hubnutí, průjmy Akutní hypervitaminóza – zvracení, spavost
Vitamín D	únava bolest svalů a kloubů až svalová ochablost podrážděnost nechutenství vysoký krevní tlak krvácení dásní demineralizace kostí ztráta hmotnosti	nevolnostem zvracení zvýšení krevního tlaku výrazná nechuť k jídlu pocity žízně svědění pokožky průjmy snižování tělesné hmotnosti
Vitamín H	změny na kůži ztrátou tukových zásob únavou a ospalostí vypadávání vlasů	Není možné se předávkovat vitamínem H. Tělo ho dobře vylučuje společně s močí.
Vitamín C	únava změny nálad modřiny suchá kůže lámavé a třepící se vlasy zpomalené hojení zhoršení imunity Krvácivost a zánět dásní či ztráta zubů	bolení v oblasti břicha průjem bolest hlavy nespavost zvracení křeče ledvinové kameny
Thyroxin	zhoršení intelektuálních schopností suchá kůže křehké nehty zvýšení hmotnosti snížená tělesná teplota otupělost špatná střevní práce výskyt poruch v srdci	Zvýšená srdeční frekvence Tachykardie (rychlé srdeční tep) Fibrilace síní (porušení srdečních rytmů) Tromboembolismus (zablokování krevních cév thrombi)

 

Další podobné materiály na webu:

• Endokrinní žlázy – maturitní otázka
• Látková přeměna živin – maturitní otázka
• Enzymy, vitamíny, hormony a jejich význam