Léčiva ovlivňující krevní oběh a funkce krve

 

Otázka: Léčiva ovlivňující činnost srdce a cév

Předmět: Chemie léčiv

Přidal(a): Anet D.

 

 

Krevní oběh, složení a funkce krve, poruchy CS

• Oběhová soustava: srdce, cévy (tepny, tepénky, vlásečnice – kapiláry, žíly)
• 2 krevní oběhy:
  • Malý – mezi srdcem a plícemi
  • Velký – ze srdce do celého těla (mozku, trávicích orgánů, svalů, ledvin, kůže)
• Hlavní funkce: přenos kyslíku, živin a hormonů, odvádění produktů metabolismu do ledvin
• Nemoci: angina pectoris –  je pojmenování pro středně těžké srdeční onemocnění v zásobování srdečního svalu krví respektive kyslíkem, kdy vlivem zmenšeného přísunu kyslíku k srdečnímu svalu nedochází k jeho správnému stahování, což vede k neschopnosti pumpování krve do celého lidského těla
• Infarkt myokardu – je náhlé přerušení krevního zásobování části srdce
• Ateroskleróza –  je kornatění tepen, vzniká v důsledku ukládání tukových látek do stěny tepny
• Hypertenze – je onemocnění, při kterém je chronicky zvýšený tlak krve v cévním řečišti
• Srdeční arytmie –  je porucha srdečního rytmu

Onemocnění:

• Endokarditida – je zánět vnitřní výstelky srdce – endokardu a z endokardu tvořených srdečních chlopní
• Křečové žíly –  též varixy či (žilní) městky, jsou názvy pro žilní onemocnění, jehož viditelným projevem je zvětšení, zprohýbání a vakovité vychlípení povrchových žil, metličkovité žíly, otoky dolních končetin, bolest, mravenčení, únavnost a tíha nohou, časté záněty
• Bércové vředy –  jsou chronickým poškozením kůže následované rozpadem a úplným odumřením tkáně
• Hemeroidy –  jsou cévní struktury za řitním otvorem, které napomáhají při kontrole vyprazdňování – otok, zánět
• Onemocnění krve: leukemie, anémie, porucha srážlivosti krve
• Krev se skláda z červených a bílých krvinek

 

Léčiva ovlivňující srážlivost

1) Antikoagulancia – snižují srážlivost krve

• Aplikace intravenózně pro okamžitý nástup účinku
• Stabilizují již vytvořenou sraženinu
• Hepariny (heparin) – polydispérzní polykondenzáty, používají se na povrchové záněty žil, povrchově (mast), nitrožilně – pro akutní stavy, v nízké koncentraci se vyrábí také v tabletách pro dlouhodobé léčení
• Složená struktura: opakující se tetrasacharid složený ze dvou disacharidů (v nich aminocukry s esterově nebo sulfanově vázána kyselina sírová)

• Aktivita heparinů se zvyšuje stupeň sulfatace
• Aplikace povrchová – zánět žil, hematomy, kontuze (zhmoždění) kůže, na jizvy
• Přípravky – Heparoid mast, Lioton gel, Hirudoid mast
• Aplikace perorální – prevence tvorby krevních sraženin po operaci, větších poranění, při nebezpečí mrtvice – účinek za několik dní – deriváty kumarinu – Pelentan (český), Warfarin (v krvi se pomalu odbourává)

2) Hemostatika – zvyšují srážlivost krve

• Vitamín K,  – aminokapronová kyselina, Pamba (p-aminomethylbenzoová kyselina)

 

3) Trombolytika (fybrinolytika) – rozpouštějí krevní sraženiny pomocí enzymu plasminu – dispergace krevních tělísek a obnovení normálního průtoku krve

• Plasmin – tvoří se hlavně v játrech – vylučován v podobě neaktivního plasminogenu do krve
• Léčiva napomáhají jeho aktivaci v místě sraženiny
• Aplikace – intravenózně v nemocnici pod stálým dohledem
• Další využití – léčba chronických hnisavých a nekrotických procesů
• U akutních stavů: rozsáhlá plicní embolie, trombóza velkých žilních systémů, arteriální uzávěr, embolie v systémovém řečišti, akutní infarkt myokardu
• Př. Anopyrin

 

Zastavení krvácení z poranění – dochází k nahromadění trombocytů v místě poranění a uvolňují aktivátory faktorů srážení, které spolu s vitamínem K přeměňují fibrinogen na fibrin→ vytvoření krevní sraženiny z trombocytové zátky a fibrinu – po zahojení enzym plasmin rozpouští krevní sraženinu

Krevní destičky = trombocyty – drobné úlomky cytoplazmy velkých buněk zvaných megakaryocyty – destičky vznikají v kostní dřeni a odtud jsou uvolňovány do krevního oběhu, jsou nezbytné pro proces krevního srážení

 

Nekróza (z řečtiny „Mrtvý“) je intravitální (v živém organismu) smrt buněk a tkání. Jedná se o souhrn změn pozorovatelných histologicky až v určitém časovém odstupu po biologické smrti buňky. Nekróza postihuje skupiny na sebe navzájem naléhajících a vzniká jako následek nevratného poškození buněk.

 

Antianemika

• Léky proti anémii (chudokrevnost)
• Příčiny: nedostatek Fe, nedostatek jiných živin
• Léčba: listová kyselina, vitamín B₁₂, látky obsahující železo
• Obsah železa v organismu – proměnlivý – strava, věk, námaha
• Ne všechny se dávají na domácí použití
• Fe v malém množství je při metabolických změnách vylučován stolicí, močí potem, u žen ztráty menstruací
• Nejideálnější – Fe a B₁₂ dodávat potravou (zelené listy, kvasnice, houby, živočišné tkáně)
• Příklady:
  • Ferrronat – forma fumaranu železnatého v podobě suspenze
  • Actiferrin – síran železnatý s aminokyselinou serinem – kapsle, sirup, kapky

• Léčba anémie v případě nádorových onemocnění: injekce hormonu erytropoetinu (podporuje tvorbu červených krvinek) + Fe
• Anémie způsobená nedostatkem kyseliny listové: Acidum Folicum – dráže – při léčbě rakoviny methotrexátem

 

Antiarytmika a antihypertenziva

• Význam zmíněn u Sympatolytik

 

Dle účinku:

• Antiarytmika – upravují poruchy srdečního rytmu – příčiny arytmií rozmanité
  • Elektrické signály řídící srdeční činnost souvisí s transportem iontů → léčiva ovlivňují tento transport

• • Skupina blokátorů Na⁺ kanálů – lidokain, Trimekain (mesokain), fenytoin, propafenon
  • Skupina beta blokátorů – zpomalují srdeční frekvenci – sympatolytika
  • Skupina blokátorů K⁺ kanálů – amiodaron
  • Skupina blokátorů Ca²⁺ kanálů – verapamil, diltiazem
• Antihypertenziva – snižují krevní tlak

 Režimová opatření – snížení přívodu soli, tělesné hmotnosti, nekouřit, omezit alkohol, zvýšit tělesnou aktivitu, zvýšit příjem K⁺, Ca²⁺ a omega-3 nenasycených mastných kyselin

 

Léčba:

• Diuretika – furosemid
• Vasodilatancia
• Blokátory přeměny peptidového hormonu angiotenzinu ACE na aktivní formu (tělo jím ovlivňuje krevní tlak)
• Blokátory receptorů angiotensinu

 

Nejčastěji: blokátor ACE perindopril (Prestance – doplněn amlodipinem a blokátorem Ca²⁺ kanálů)