Sedativa, hypnotika, psychofarmaka

Proč je zakázané kopírování? 💾 Stáhnout materiálVIP členstvíNahlásit chybu

chemie-léčiv

 

Otázka: Sedativa, hypnotika, psychofarmaka

Předmět: Chemie léčiv

Přidal(a): Anet D.

 

 

Látky ovlivňující nervovou soustavu

Nervová soustava:

  • CNS = centrální nervová soustava – mozek, mícha – centrum motoriky, smyslové vnímání, pamětí a myšlení, centrum emocí a nálady
  • Periferní nervový systém – tvořen nervy vycházející z míchy do kůže, svalů, nervy spojující mozek s očima, ušima, chuťovými pohárky, vegetativními (autonomními) nervy – neovládají se vůlí (funkce hladkých svalů, činnost srdce, dýchání, trávení, vylučování, žlázové sekrece

Části vegetativního nervového systému pracují protichůdně -> výsledný efekt v rovnováze

  1. Sympatikus – působí excitačně, připravuje organismus k rychlým reakcím na vnější podněty, součástí i poplachová reakce (stres vyvolá vyplavení noradrenalinu a adrenalinu) -> zvýší se fyzické a psychické schopnosti člověka
    • uplatňuje se zejména v klidu, umožňuje nahromadění energie pro případnou Způsobuje zrychlení činnosti srdce, zúžení cév, rozšíření dýchacích cest, zvýšení krevního tlaku, zpomaluje činnosti zažívacího systému
  1. Parasympatikus – zátěž -> uvolňuje se acetylcholin -> zpomalení činnosti srdce, snížení krevního tlaku, zvýšení produkce trávicích šťáv, zúžení průdušek, způsobuje reakci

 

Neurony (nervové buňky) – základ nervové soustavy

  • Vzruch od dendritů ke konci axonu

Axon (neurit) – dlouhý výběžek na neuronu (nervové buňce)

Dendrity – krátké výběžky neuronu dostředivého typu, které přijímají vstupní informaci (nervový vzruch), mají stejnou strukturu neuroplasmy jako tělo neuronu

Neurotransmitery – látky, které se uvolňují ze zakončení neuronů a váží se na receptory další buňky

Excitační neurotransmitery mají stimulující účinek. Inhibiční neurotransmitery mají tlumící účinek.

 

Dělení léčiv nervového systému – podle oblasti vlivu

  • Léčiva ovlivňující CNS:
    • Tlumivý účinek – po aplikaci se krví dostanou k CNS
      • Zesilují útlum, potlačují podráždění -> celkové uklidnění organismu, spánek, narkóza, potlačení pocitu bolesti, snížení teploty, utlumení kašle nebo zvracení
    • Povzbuzující účinek – stimulace CNS – udržení organismu v bdělém stavu, zvyšují psychickou a fyzickou odolnost -> nepřímo zlepšují náladu (psychostimulační a nootropní látky)
  • Léčiva vegetativní nervové soustavy:
    • Sympatotropní látky (sympatomimetika) – vyvolávají stejnou odezvu jako adrenalin, noradrenalin, dopamin
    • Sympatolytika – působí proti účinku adrenalinu, noradrenalinu, dopaminu
    • Parasympatomimetika – parasympatotropní látky – vyvolávají stejný účinek jako acetylcholin
    • Parasympatolytika, muskulotropní spasmolytika – působí proti účinku acetylcholinu
    • Lokální anestetika

 

Sedativa a hypnotika

Sedativa– celkové uklidnění organismu – např. při pocitu strachu úzkosti, hněvu lze použít nízké dávky hypnotik. Nyní se používají léčiva se selektivním působením na odstranění psychického napětí

Hypnotika – tlumí činnost mozku, navozují stav podobný přirozenému spánku

  • Po 45. roce života trpí nějakou formou nespavosti 15% mužů a 45% žen
  • Ve vysokých dávkách mohou vést k bezvědomí nebo i ke smrti útlumem dechu
  • Hypnotika by měla být používána krátkodobě

Rozdíl není přesně definovaný – záleží na koncentraci příslušného léčiva – všechna sedativa mají při dostatečném zvýšení dávky hypnotické účinky

Nejstarší látky – opium, etanol

Nejdéle využívané syntetické látky – anorganické bromidy – vytěsňují Cl (potřebné pro normální funkci CNS) – NaBr, KBr, NH4Br

Alkoholy, aldehydy – jejich účinek se zvyšoval zavedením halogenu

  • Chlorbutanol (C4H7Cl3O)
  • Chloralhydrát (C2H3Cl3O2)

 

A. Karbamáty– dnes se používají minimálně, sedativní účinky zabezpečuje amidová skupina a rozvětvení na α-uhlíku k této skupině, dnes jako hypnotika minimálně

  • Ethinamát – slabší účinky, na lehčí poruchy spánku, syntéza z cyklohexanolu (str. 26/schéma 11)

B. Ureidy (acylmočoviny) – nejstarší bromisoval (2 – bromiasovaleroylmočovina), karbromal

  • (2 – brom – 2 ethylbutyrylmočovina) – přidává se do analgetických a spasmolytických léků Veralgina Spasmoveralgin

C. Barbituráty (cyklické ureidy)

  • Nejpoužívanější, nejpočetnější, vykazující toxicitu, návykovost, nebezpečí předávkování (sebevražedné pokusy)
  • Běžně se kombinují s analgetiky – zvýšení účinku analgetik
  • Ve vodě nejsou moc rozpustné -> aplikace ve formě sodných solí
  • Aplikace jako intravenózní celková anestetika
  • Barbital, fenobarbital – dlouhodobý účinek
  • Amobarbital, cyklobarbital – střednědobý účinek
  • Pentobarbital – krátkodobý účinek
  • Délka účinku: schopnost látky pronikat do mozku
  • S dlouhým uhlíkovým řetězcem snadno pronikají mozkomíšní bariérou -> rychlejší nástup účinku, ale krátkodobý – neurol (silně návykový)

 

Hexobarbital

  • Při substituci druhého dusíku -> urychlení účinku, ale účinek protikřečový (antikonvulzivní)
  • Ultrakrátký účinek – náhrada kyslíku na druhém uhlíku řetězce sírou – thiobarbituráty – thiopental
  • Nežádoucí účinky barbiturátů -> obměny jejich struktury -> nová skupina sedativ-hypnotik-> lépe se snáší
  • Pyrithyldiol, dihyprylon, methylprylon (nepoškozuje krevní obraz)

 

D. Ostatní sedativa a hypnotika

  • Metachalon – derivát chinazolinu – lehčí a středně těžké poruchy spánku, antitusický účinek (potlačují vysilující, suchý a dráždivý kašel)
  • Diazepam
  • Oxazepam
  • Nitrazepam – nespavost, podrážděnost, strach, duševní napětí
  • Flunitrazepam – rychlejší nástup než nitrazepam
  • Midazolam – má hypnotický a analgetický účinek krátkodobý, proto se řadí mezi nitrožilní anestetika, uklidnění pacienta při endoskopii, působí proti křečím

Hlavní účinek působení nastává cca po 10 dnech

Nesmí se přerušit léčba ze dne na den, jinak může nastat nervový kolaps

Postupně se snižuje dávka 1-2 měsíce (po domluvě s lékařem)

 

Nežádoucí účinky hypnotik

  • Útlum, ospalost
  • Snížená pozornost, „výstražné upozornění pro řidiče“
  • Rozvoj tolerance a závislosti
  • Po odnětí léčiv abstinenční syndrom
  • Při nesprávném dávkování, při použití vyšších dávek hrozí kumulace (zejména u starých osob)
  • Je velmi pomalu eliminován – ztráta paměti, stavy dezorientace, zmatenosti

 

Přírodní psychofarmaka

Halucinogeny

  • Přírodní–alkaloidy:
    • Meskalin (extrakt z kaktusů)
    • Psilocybin
    • Marihuana
    •  Hašiš (směs látek z indického konopí)
      • -> ovlivňují smyslové vnímání – barvy, pachy, zvuky

 

Rostlinná sedativa

  • Nástup účinku je pomalejší než u syntetických léčiv
  • Nevyvolávají závislost a pocit únavy po probuzení
  • Meduňka lékařská, mučenka(ve vyšších koncentracích jedovatá), kozlík lékařský
  • Třezalka tečkovaná – pozor na současné podávání hormonální antikoncepce

 

Psychofarmaka

  • Ovlivňují lidskou psychiku
  • Léčení různých duševních poruch
    • Odstranění úzkosti, strachu
    • Zlepšení nálady
    • Potlačení projevů těžkých psychóz – schizofrenie (duševní porucha,selhávání myšlenkových procesů a snížení schopností vnímat emoce a reagovat na ně), paranoia (duševní porucha, bludy, přehnané a nedoložené obavy o vlastní bezpečnost, někdy spojené s konspiračními teoriemi), halucinace (klamný vjem vzniklý bez reálného podnětu v bdělém stavu),agresivita(napadení, útočné jednání)

 

Dělení podle účinku na psychiku pacienta:

Neuroleptika

  • Vážné nervové choroby – schizofrenie, manické stavy
  • Vykazují uklidňující účinek, nepůsobí na vědomí, tlumí motorické a psychické funkce pacienta
  • Předávkování – nevyvolává spánek, projev tzv. lékový parkinsonismus (demence)
  • Chlorpromazin = derivát fenothiazinu – nejvíce používaný
  • Chlorprothixen = derivát thioxanthenu
    • Vzniká záměnou dusíku ve fenothiazinu za uhlík
  • Haloperidol = deriváty butyrofenonu
  • Penfluridol = strukturně podobný haloperidolu – má dlouhodobý účinek

 

Halucinogeny

  • Psychotropní látky – halucinace, pocit odcizení, rozštěpení mysli, stav euforie (tělesná a duševní pohoda)
  • Zneužívání, toxikománie způsobuje celkové poškození organismu
  • Přírodní – alkaloidy:
    • Meskalin (extrakt z kaktusů), Psilocybin, Marihuana, Hašiš (směs látek z indického konopí)
    • -> ovlivňují smyslové vnímání – barvy, pachy, zvuky
  • Syntetické: LSD (diethylamid kyseliny lysergové)
    •  Fencyklidin – „krystal nebo andělský prach“ (toxikománie)

 

Anxiolytika a trankvilizary

  • Anxiolytika – antofobika: odstraňují chorobný strach a úzkost, netlumí duševní činnost, nesnižují schopnost koncentrace, nevyvolává ospalost
  • Meprobamát, guaifenesin – ze substituovaného propandiolu reakcí fosgenu
  • Diazepam, oxazepam – deriváty benzodiazepinu – účinnější, mírné nežádoucí účinky, návykové, při vynechání se dostaví nadměrná úzkost, noční můry
  • Frontin – účinná složka alprazolam – úzkostné stavy
  • Nitrazepam – z diazepamu náhradou methylové skupiny za vodík, chloru za nitroskupinu – hypnotické účinky

 

Trankvilizery – snižují psychické napětí, odstraňují nespavost a podrážděnost

  • „žaludeční, střevní, srdeční“ neuróza, krátkodobě k odstranění úzkosti před nepříjemným výkonem včetně operace, k překonání těžkých životních otřesů apod.
  • Diazepam

 

Antidepresiva

  • Odstraňují pocit duševní deprese, zlepšují náladu, případně výkon „energizéry“
  • Při depresi se uvolňuje méně neurotransmiterů -> antidepresiva upravují jejich hladinu
  • Thymoleptika – patologický smutek, apatie, úzkost, mírný povzbuzující účinek
    • Amitriptylin, nortrptylin, doxepin, dosulepin, imipramin
    • Dosulepin – český původ – antidepresivní, anxiolytické účinky
  • Thymoerektika – odstraňují zábrany, skupina inhibitorů monoaminooxidasy MAO (enzym, odbourává některé neurotransmitery – adrenalin, noradrenalin, dopamin, serotonin)
ADRENALIN VYMĚŠOVÁN DŘENÍ NADLEDVIN
NORADRENALIN VYLUČOVÁN DŘENÍ NADLEDVIN
DOPAMIN VZNIKÁ V MOZKU
SEROTONIN OBSAŽEN V KREVNÍCH DESTIČKÁCH

Inhibitory MAO prodlužují setrvání těchto aminů v organismu (vykazují účinky jako psychostimulancia)

Deriváty hydrazinu a některé aminy – iproniazid (antituberkulotikum)

Fenelzin – používá se omezeně pro řadu nežádoucích účinků

Tranylcypromin – atypické, závažné deprese, panika, fóbie

Pargylin

 

Pojmy:

  • Opium – zaschlá šťáva získaná z nezralých makovic máku setého
  • Barbiturát – deriváty kyseliny barbiturové, mají vysoký tlumící účinek na centrální nervovou soustavu
  • Mezkalin – psychoaktivní droga ze skupiny alkaloidů, která se vyskytuje např. v kaktusu
  • Diazepam – léčivo ze skupiny benzodiazepinů tlumící centrální nervovou soustavu, používá se ke zklidnění a při úzkosti


Další podobné materiály na webu: