Lékové formy – maturitní otázka

 

Otázka: Lékové formy

Předmět: Chemie léčiv

Přidal(a): Anet D.

 

 

Základní rozdělení lékových forem podle skupenství – příklady a využití

Léková forma je způsob farmaceutické úpravy léčiva pro léčebné použití, které umožňuje cílené podání léčiva

 

Základní formy léků:

• Tuhá forma
• Polotuhá forma
• Tekutá forma

 

Pevné lékové formy

• Tablety (tabulettae, zkr. tbl)
  • Vznikají lisováním prášku nebo granulí do disků na základě konstantního objemu
  • Příklad: Acylpyrin, Canesten

• Šumivé tablety (tabulettae effervescentes, zkr. eft)
  • Slisované do kotoučů, rozpustné ve sklenici vody
  • 200 ml vody – po 5 min se rozpustí – hned vypít
  • Šumění probíhá díky reakci kyseliny citrónové a uhličitanu
  • Kyselina askorbová → vitamín C
  • Příklad: Coldrex, Celaskon, ACC Long

• Perorální prášky (pulveres, zkr. plv)
  • Pomocné látky, barviva, chuťové a aromatické přísady
  • Rozmícháním ve vodě
  • Příklad: Theraflu forte, Coldrex

• Granule (granula, zkr. gran)
  • Léky ve tvaru prášku stlačené do nepravidelných tvarů
  • Dávkování po lžičkách
  • Příklad: Dologran, dexoket

• Dráže (tabulletae obductae, zkr. drg)
  • Obalované léky, dráže, potahové tablety
  • Léky, které jsou obalené sladkým barevným povlakem, který chrání zubní sklovinu
  • Určené k rozložení až v nižších částech trávicí soustavy
  • Příklad: Wobenzym, Fenistil

• Kapsle, tobolky (capsulae, zkr. cps)
  • Léky, uvnitř želatinového obalu, který způsobuje pomalejší uvolňování léku v zažívacím traktu
  • Jedna dávka léčivé látky
  • Příklad: Ibalgin rapidcaps, imodium

 

Polotuhé lékové formy

• Čípky (supositoria, zkr. supp)
  • Dělíme podle způsobu aplikace na rektální a vaginální
  • Jsou vyráběné z kakaového másla, glycerinové želatiny
  • Jedná se o léčebné látky, které jsou upravené do tvaru válce nebo kužele
  • Příklad: Dobexil H, Diclofenac

• Poševní koule (globuli vaginales, zkr. vag. gl.)
  • Jsou tvaru kulovitého, průměr 2 cm
  • Určené k aplikaci do pochvy
  • Příklad: Gyno – pevaryl
• Gelové mazání (linimenta)
  • Vzniká po smíchání léčivé látky s gelem
  • Nanáší se na kůži
  • Příklad: Emoxen gel, Mentholka
• Krémy (cremae, zkr. crm)
  • Hydrofilní přípravky k ochraně pokožky
  • Příklad: Opalovací krémy
• Pasty (pastae, zkr. pst)
  • Vznikají přidáním prášku do masťového základu
  • Pasty chrání kůži před mokváním
  • Příklad: Zubní pasty

• Mýdla (sapones)
  • Obsahují léčiva (dehet, borax)
  • Příklad: Sirné mýdlo, další různá mýdla na ruce

• Náplasti (emplastra, zkr. empl)
  • Léčivými přípravky impregnovaná náplast
  • Příklad: Olfen, Voltaren

• Masti (unguenta, zkr. ung)
  • Lipoidní přípravky, které jsou určené pro využití v kožním lékařství
  • Příklad: Calcium pantotenicum, Hydrocortison

 

Kapalné lékové formy

• Roztoky (solutiones, zkr. sol)
  • Jsou vyrobeny z látek rozpustných v kapalině (fyziologický roztok)
  • Aplikují se po kapkách do úst, do nosních dutin, do ucha, spojivkového vaku
  • Příklad: Septonex – oční kapky, Stopangin

• Suspenze (suspenziones, zkr. susp)
  • Léčivá látka smíchaná s gelem
  • Aplikuje se ústy k ochraně žaludeční sliznice
  • Příklad: Anacid (pálení žáhy), Maalox

• Výtažky (extracta, zkr. extr)
  • Léčivá látka je získána vyluhováním a smíchaná s lihem, éterem nebo vodou
  • Je určena k podávání ústy
  • Příklad: Ginko biloba, Ajatin

• Směsi (mixtura, zkr. mix)
  • Vznikají spojením více léčiv v tekutině
  • Před použitím je nutno vždy protřepat
  • Příklad: Mixtura solvens, čajové směsi

• Čaje (species, zkr. spec)
  • Vyrobeny z jednotlivých bylin, ve formě nálevu, odvaru
  • Příklad: urologický, heřmánkový, průduškový čaj

• Olejnaté přípravky
  • Jsou léčivé přípravky obsahující vitamíny rozpustné v tucích

• Sirup (sirup, zkr. sir)
  • Koncentrovaný roztok cukru, ke kterému je přidáno léčivo
  • Příklad: Mucosolvan

 

Obdukety

• = Tuhé, pevné, tvarově určité dávkované léky složené z jádra (většinou tableta) a obalu, který těsně přiléhá na jádro
• Obal: sacharóza, filmotvorné látky
  • Léčivo může být i v obalu

• Důvody:
  • Estetické –lepší vzhled, chuť, zápach
  • Technologické –zvýšení stálosti a mechanické odolnosti, ochrana léčiva před vnějšími

• Vlivy:
  • Terapeutické – absorbce v tenkém střevě

• Pomocné látky:
  • Plniva – sacharóza, škroby, CaCO3, CaSO4, mastek
  • Pojiva – škrobový sirup, roztok sacharózy se želatinou nebo arabskou gumou
  • Barviva – základem TiO
  • Leštiva – vosky, tuky, parafín

Výroba:

• Střídavé nanášení pojiva a plniv
• Pokrýváním jádra suspenzemi plniv a pojiv
• Lisováním tuhých látek na jádra

 

• Výrobní zařízení – dražovací bubny
  • Fluidní aparatura

 

Hodnocení:

• Rozpadavost – v 0,1 M HCl nebo ve vodě, do 1 hod se musí rozpadnout, rozpadající se ve dvanáctníku – musí 2 hodiny odolat žaludeční šťávě a do 1 hod. se rozpadnout ve dvanácníkové
• Disoluce
• Stanovení hmotnosti
• Obsah účinných látek
• Stanovení popela

 

Retardety

• = pevné léky s řízený uvolňováním
• Význam:
  • Jejich užíváním se udržuje konstantní hladina léčiva v krvi
  • CR – přípravek se uvolňuje rovnoměrně
  • SR – úvodní iniciační dávka,pak rovnoměrně
  • LF – lék bez řízeného uvolňování

• Výhody:
  • Léčivo se nemusí tak často podávat
  • Snižuje se riziko vedlejších a nežádoucích účinků

Typy retardet:

• Zásobníkový typ
  • Membrána a jádro
  • Uvolnění léčiva rozpouštěním membrány, difúzí, osmotickým tlakem

• Matricový typ
  • Nemá membránu, léčivo rozptýleno v objemu polymeru

 

Použití:

• Do tvrdých želatinových tobolek nebo léků s řízeným uvolňováním

 

Hodnocení:

• Stanovení průměrné hmotnosti
• Obsah léčiva
• Disoluční test

 

Želatinové tobolky

• = tělíska různého tvaru, objemu a velikosti naplněné jednou dávkou léčiva určeného ke vstřebávání v GITu
• Stěna tobolky nesmí reagovat s obsahem
• Obsah tobolek – tekutý, tuhý, pastovitý

 

Výhody:

• Rychlé uvolnění léčivých látek (stravitelnost želatiny)
• Snadné polykání (příp. zavádění do tělních dutin)
• Snadná identifikace (barevnost, příp. ještě potisk)
• Estetický vzhled

 

Náplň:

• Tvrdé tobolky – prášky, zrněné prášky, mikroformy, tablety, menší tobolky
• Měkké tobolky – viskózní kapalné léčivé látky nebo jejich roztoky v oleji, polotuhé lipofilní hmoty s obsahem léčivých látek

 

Tvrdé želatinové tobolky

Výroba:

• 1) Výroba tobolky
  • Homogenizace směsi želatiny, vody a pigmentů => smáčení kovových forem do směsi => sušení v tunelu s klimatizovaným vzduchem cca 40 min. => kompletace prázdné tobolky

 

Měkké tobolky – výroba

• V jedné operaci se formují i plní
• 1) Vysekáváním na formovacích válcích
  • Želatina (65%) + změkčovadla (35%) + barviva + konzervanty => 2 želatinové pruhy => tvarování prohlubní => vyseknutí tobolky => naplnění tobolky
• 2) Výroba želatinových perlí odkapáváním
  • Želatina (12%) + glycerol (10%) + orbitol (6%) + voda (72%) => odkapávání do chladící lázně => chlazení

 

Hodnocení:

• Stejnoměrnost obsahu
• Kontrola hmotnosti
• Zkouška rozpadu
  • V 0,1M HCl nebo umělé žaludeční šťávě do 30 min.
  • Tobolky odolávající žaludeční šťávě odolávají 2-3 hodiny; ve fosforečnanovém roztoku s pankreatickým práškem rozpad do 1 hodiny
  • Disoluční test u tobolek s postupným uvolňování