Lékové formy – maturitní otázka

Proč je zakázané kopírování? 💾 Stáhnout materiálVIP členstvíNahlásit chybu

chemie-léčiv

 

Otázka: Lékové formy

Předmět: Chemie léčiv

Přidal(a): Anet D.

 

 

Základní rozdělení lékových forem podle skupenství – příklady a využití

Léková forma je způsob farmaceutické úpravy léčiva pro léčebné použití, které umožňuje cílené podání léčiva

 

Základní formy léků:

  • Tuhá forma
  • Polotuhá forma
  • Tekutá forma

 

Pevné lékové formy

  • Tablety (tabulettae, zkr. tbl)
    • Vznikají lisováním prášku nebo granulí do disků na základě konstantního objemu
    • Příklad: Acylpyrin, Canesten
  • Šumivé tablety (tabulettae effervescentes, zkr. eft)
    • Slisované do kotoučů, rozpustné ve sklenici vody
    • 200 ml vody – po 5 min se rozpustí – hned vypít
    • Šumění probíhá díky reakci kyseliny citrónové a uhličitanu
    • Kyselina askorbová → vitamín C
    • Příklad: Coldrex, Celaskon, ACC Long
  • Perorální prášky (pulveres, zkr. plv)
    • Pomocné látky, barviva, chuťové a aromatické přísady
    • Rozmícháním ve vodě
    • Příklad: Theraflu forte, Coldrex
  • Granule (granula, zkr. gran)
    • Léky ve tvaru prášku stlačené do nepravidelných tvarů
    • Dávkování po lžičkách
    • Příklad: Dologran, dexoket
  • Dráže (tabulletae obductae, zkr. drg)
    • Obalované léky, dráže, potahové tablety
    • Léky, které jsou obalené sladkým barevným povlakem, který chrání zubní sklovinu
    • Určené k rozložení až v nižších částech trávicí soustavy
    • Příklad: Wobenzym, Fenistil
  • Kapsle, tobolky (capsulae, zkr. cps)
    • Léky, uvnitř želatinového obalu, který způsobuje pomalejší uvolňování léku v zažívacím traktu
    • Jedna dávka léčivé látky
    • Příklad: Ibalgin rapidcaps, imodium

 

Polotuhé lékové formy

  • Čípky (supositoria, zkr. supp)
    • Dělíme podle způsobu aplikace na rektální a vaginální
    • Jsou vyráběné z kakaového másla, glycerinové želatiny
    • Jedná se o léčebné látky, které jsou upravené do tvaru válce nebo kužele
    • Příklad: Dobexil H, Diclofenac
  • Poševní koule (globuli vaginales, zkr. vag. gl.)
    • Jsou tvaru kulovitého, průměr 2 cm
    • Určené k aplikaci do pochvy
    • Příklad: Gyno – pevaryl
  • Gelové mazání (linimenta)
    • Vzniká po smíchání léčivé látky s gelem
    • Nanáší se na kůži
    • Příklad: Emoxen gel, Mentholka
  • Krémy (cremae, zkr. crm)
    • Hydrofilní přípravky k ochraně pokožky
    • Příklad: Opalovací krémy
  • Pasty (pastae, zkr. pst)
    • Vznikají přidáním prášku do masťového základu
    • Pasty chrání kůži před mokváním
    • Příklad: Zubní pasty
  • Mýdla (sapones)
    • Obsahují léčiva (dehet, borax)
    • Příklad: Sirné mýdlo, další různá mýdla na ruce
  • Náplasti (emplastra, zkr. empl)
    • Léčivými přípravky impregnovaná náplast
    • Příklad: Olfen, Voltaren
  • Masti (unguenta, zkr. ung)
    • Lipoidní přípravky, které jsou určené pro využití v kožním lékařství
    • Příklad: Calcium pantotenicum, Hydrocortison

 

Kapalné lékové formy

  • Roztoky (solutiones, zkr. sol)
    • Jsou vyrobeny z látek rozpustných v kapalině (fyziologický roztok)
    • Aplikují se po kapkách do úst, do nosních dutin, do ucha, spojivkového vaku
    • Příklad: Septonex – oční kapky, Stopangin
  • Suspenze (suspenziones, zkr. susp)
    • Léčivá látka smíchaná s gelem
    • Aplikuje se ústy k ochraně žaludeční sliznice
    • Příklad: Anacid (pálení žáhy), Maalox
  • Výtažky (extracta, zkr. extr)
    • Léčivá látka je získána vyluhováním a smíchaná s lihem, éterem nebo vodou
    • Je určena k podávání ústy
    • Příklad: Ginko biloba, Ajatin
  • Směsi (mixtura, zkr. mix)
    • Vznikají spojením více léčiv v tekutině
    • Před použitím je nutno vždy protřepat
    • Příklad: Mixtura solvens, čajové směsi
  • Čaje (species, zkr. spec)
    • Vyrobeny z jednotlivých bylin, ve formě nálevu, odvaru
    • Příklad: urologický, heřmánkový, průduškový čaj
  • Olejnaté přípravky
    • Jsou léčivé přípravky obsahující vitamíny rozpustné v tucích
  • Sirup (sirup, zkr. sir)
    • Koncentrovaný roztok cukru, ke kterému je přidáno léčivo
    • Příklad: Mucosolvan

 

Obdukety

  • = Tuhé, pevné, tvarově určité dávkované léky složené z jádra (většinou tableta) a obalu, který těsně přiléhá na jádro
  • Obal: sacharóza, filmotvorné látky
    • Léčivo může být i v obalu
  • Důvody:
    • Estetické –lepší vzhled, chuť, zápach
    • Technologické –zvýšení stálosti a mechanické odolnosti, ochrana léčiva před vnějšími
  • Vlivy:
    • Terapeutické – absorbce v tenkém střevě
  • Pomocné látky:
    • Plniva – sacharóza, škroby, CaCO3, CaSO4, mastek
    • Pojiva – škrobový sirup, roztok sacharózy se želatinou nebo arabskou gumou
    • Barviva – základem TiO
    • Leštiva – vosky, tuky, parafín

Výroba:

  • Střídavé nanášení pojiva a plniv
  • Pokrýváním jádra suspenzemi plniv a pojiv
  • Lisováním tuhých látek na jádra

 

  • Výrobní zařízení – dražovací bubny
    • Fluidní aparatura

 

Hodnocení:

  • Rozpadavost – v 0,1 M HCl nebo ve vodě, do 1 hod se musí rozpadnout, rozpadající se ve dvanáctníku – musí 2 hodiny odolat žaludeční šťávě a do 1 hod. se rozpadnout ve dvanácníkové
  • Disoluce
  • Stanovení hmotnosti
  • Obsah účinných látek
  • Stanovení popela

 

Retardety

  • = pevné léky s řízený uvolňováním
  • Význam:
    • Jejich užíváním se udržuje konstantní hladina léčiva v krvi
    • CR – přípravek se uvolňuje rovnoměrně
    • SR – úvodní iniciační dávka,pak rovnoměrně
    • LF – lék bez řízeného uvolňování
  • Výhody:
    • Léčivo se nemusí tak často podávat
    • Snižuje se riziko vedlejších a nežádoucích účinků

Typy retardet:

  • Zásobníkový typ
    • Membrána a jádro
    • Uvolnění léčiva rozpouštěním membrány, difúzí, osmotickým tlakem
  • Matricový typ
    • Nemá membránu, léčivo rozptýleno v objemu polymeru

 

Použití:

  • Do tvrdých želatinových tobolek nebo léků s řízeným uvolňováním

 

Hodnocení:

  • Stanovení průměrné hmotnosti
  • Obsah léčiva
  • Disoluční test

 

Želatinové tobolky

  • = tělíska různého tvaru, objemu a velikosti naplněné jednou dávkou léčiva určeného ke vstřebávání v GITu
  • Stěna tobolky nesmí reagovat s obsahem
  • Obsah tobolek – tekutý, tuhý, pastovitý

 

Výhody:

  • Rychlé uvolnění léčivých látek (stravitelnost želatiny)
  • Snadné polykání (příp. zavádění do tělních dutin)
  • Snadná identifikace (barevnost, příp. ještě potisk)
  • Estetický vzhled

 

Náplň:

  • Tvrdé tobolky – prášky, zrněné prášky, mikroformy, tablety, menší tobolky
  • Měkké tobolky – viskózní kapalné léčivé látky nebo jejich roztoky v oleji, polotuhé lipofilní hmoty s obsahem léčivých látek

 

Tvrdé želatinové tobolky

Výroba:

  • 1) Výroba tobolky
    • Homogenizace směsi želatiny, vody a pigmentů => smáčení kovových forem do směsi => sušení v tunelu s klimatizovaným vzduchem cca 40 min. => kompletace prázdné tobolky

 

Měkké tobolky – výroba

  • V jedné operaci se formují i plní
  • 1) Vysekáváním na formovacích válcích
    • Želatina (65%) + změkčovadla (35%) + barviva + konzervanty => 2 želatinové pruhy => tvarování prohlubní => vyseknutí tobolky => naplnění tobolky
  • 2) Výroba želatinových perlí odkapáváním
    • Želatina (12%) + glycerol (10%) + orbitol (6%) + voda (72%) => odkapávání do chladící lázně => chlazení

 

Hodnocení:

  • Stejnoměrnost obsahu
  • Kontrola hmotnosti
  • Zkouška rozpadu
    • V 0,1M HCl nebo umělé žaludeční šťávě do 30 min.
    • Tobolky odolávající žaludeční šťávě odolávají 2-3 hodiny; ve fosforečnanovém roztoku s pankreatickým práškem rozpad do 1 hodiny
    • Disoluční test u tobolek s postupným uvolňování


Další podobné materiály na webu: